A creatinina não é formada pelo metabolismo corporal, sendo apenas um resultado do metabolismo de outra substância chamada creatina, que se encontra nos músculos. A conversão da creatina em creatinina é praticamente constante durante as 24 horas do dia.
O valor da creatinina em indivíduos normais apresenta uma variação em relação ao sexo e ao volume de massa muscular. A sua concentração no sangue é maior nos homens e nos atletas. Nas mulheres, crianças e idosos, a concentração sanguínea é, proporcionalmente, menor. O nível de creatinina é muito pouco afetado pela dieta habitual. Seus valores normais são aproximadamente 1 mg/dL nos homens, 0,8 mg/dL nas mulheres e 0,5/dL nas crianças pequenas.

Seus valores aumentam à medida que ocorre a diminuição da função dos rins; por isso, são utilizados como marcadores da função renal. Os aumentos se tornam significativos quando existe uma perda de mais de 50% da função dos rins e existem exames mais especilizados como o CLEARANCE DE CREATININA também chamado de depuração da creatinina que pode indicar aproximadamente quanto do rim já foi afetado pelas diferentes doenças.